TKI ,即酪氨酸激酶抑制剂,索拉非尼(多吉美)就属于此类抗肿瘤药物; 以上情况属于“TKI治疗失败”。
酪氨酸激酶抑制剂(英文缩写TKI)为一类能抑制酪氨酸激酶活性的化合物。
酪氨酸激酶抑制剂可作为三磷酸腺苷(ATP)与酪氨酸激酶结合的竞争性抑制剂,也可作为酪氨酸的类似物,阻断酪氨酸激酶的活性,抑制细胞增殖,已经开发为数种抗肿瘤药物。
以酪氨酸激酶抑制剂为例,从细胞信号转导途径研究开发抗肿瘤药物是未来一段时间内的热点,充满了艰辛、机遇和挑战。随着人们对细胞信号转导机制的认识日益深入,为合理设计抑制信号转导药物提供了理论基础,也有助于为人类战胜肿瘤明确方向。